美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著，作用力持久，重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。

　　它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。

　　美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。

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　　美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。

　　美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。